martes, 28 de febrero de 2012

Esteroides

1. ¿Qué son esteroides?

Los esteroides son sustancias prohibidas utilizadas mayormente en experimentos de laboratorio, personas enfermas siempre y cuando tengan prescripción médica y en el deporte o en cualquier otra actividad física. Los esteroides son derivados del núcleo del ciclopentanoperhidrofenantreno o esterano que se compone de carbono e hidrógeno formando cuatro anillos fusionados, tres hexagonales y uno pentagonal; posee 17 átomos de carbono. En los esteroides esta estructura básica se modifica por adición de diversos grupos funcionales, como carbonilos e hidroxilos (hidrófilos) o cadenas hidrocarbonadas (hidrófobas).

Los esteroides anabólicos son sustancias sintéticas relacionadas con las hormonas sexuales masculinas (andrógenos). Provocan el crecimiento del músculo esquelético (efectos anabólicos), el desarrollo de características sexuales masculinas (efectos androgénicos) y también tienen algunos otros efectos. Se utilizará el término "esteroide anabólico" aquí debido a su familiaridad, aunque el término correcto de estos compuestos es esteroides "anabólico-androgénicos".

Los andrógenos anabólicos son esteroides derivados de la testosterona en los que se trata de disminuir químicamente los efectos androgénicos y virilizantes e incrementar las acciones anabólicas. Aunque se han logrado algunos avances, estas dos acciones fundamentales no han sido separadas completamente, y por eso los andrógenos anabólicos conservan sus efectos virilizantes, más evidentes en la mujer y con el uso prolongado.

2. Clasificación de los Esteroides Anabólicos Androgénicos

La clasificación de los (EAA) toman como eje central la molécula de testosterona y de esta manera se pueden determinar 3 grupos bien definidos de acuerdo a su estructura química y función. La importancia de agrupar las drogas tiene que ver con la facilidad para recordar características en común, tanto las relacionadas con los efectos positivos, como también las relacionadas con los efectos negativos.

1º Grupo:

Testosterona y derivados. Algunos ejemplos: Propionato, Suspensión, Sustanon 100, Sustanon 250, Omnadren, Sten, Test 400, Testovirón, Cipionato, Undecanoato, Enantato, Undecilenato de Boldenona (veterinario), Metiltestosterona, Metandrostenolona.

2º Grupo:

Dihidrotestosterona y derivados. Algunos ejemplos: Drostanolona, Oximetolona, Estanozolol, Metenolona, Oxandrolona, Etilestrenol, Testolactona, Dromostenolona.

3º Grupo:

Nandrolona y derivados. Algunos ejemplos: Decanoato de Nandrolona, Fenylpropionato de Nandrolona, Noretandrolona, Etilestrenol, Trembolona, Laurabolin.

3. Funciones

En los mamíferos, como el ser humano, cumplen importantes funciones:

· Reguladora: Algunos regulan los niveles de sal y la secreción de bilis.

· Estructural: El colesterol es un esteroide que forma parte de la estructura de las membranasde las células junto con los fosfolípidos. Además, a partir del colesterol se sintetizan los demás esteroides.

· Hormonal: Las hormonas esteroides son:

Corticoides: glucocorticoides y mineralocorticoides. Existen múltiples fármacos con actividad corticoide, como la prednisona.

Hormonas sexuales masculinas: son los andrógenos, como la testosterona y sus derivados, los anabolizantes androgénicos esteroides(AE); estos últimos llamados simplemente esteroides.

Hormonas sexuales femeninas.

Vitamina D y sus derivados.

Las hormonas esteroides tienen en común que se sintetizan a partir del colesterol, son hormonas lipófilas que atraviesan libremente la membrana plasmática, se unen a un receptor citoplasmático, y este complejo receptor-hormona tiene su lugar de acción en el ADN del núcleo celular, activando genes o modulando la transcripción del ADN.

Entre los esteroides se pueden destacar los esteroles. Función hepática

Los AE pueden provocar efectos adversos profundos sobre el hígado. Esto es particularmente cierto para los AE administrados por vía oral. Los AE administrados por vía parenteral parecen tener efectos menos serios sobre el hígado.

El cipionato de testosterona, el enantato de testosterona y otros anabólicos esteroides inyectables parecen tener pocos efectos adversos sobre el hígado. Sin embargo, se han reportado lesiones hepáticas luego de la administración de nortestosterona por vía parenteral, y también ocasionalmente luego de la inyección de ésteres de testosterona.

La influencia de los AE sobre la función hepática ha sido estudiada ampliamente. La mayoría de los estudios involucran a pacientes hospitalizados quienes son tratados durante períodos prolongados por varias enfermedades, tales como anemia, insuficiencia renal, impotencia, y disfunción de la glándula pituitaria.

En pruebas clínicas, el tratamiento con anabólicos esteroides resultó en una reducción de la función secretora hepática. Además, se observaron colestasis hepática, reflejado por picazón e ictericia y peliosis hepática.

4. ¿Por qué los EEA producen efectos adversos?

La presencia de efectos adversos está fuertemente relacionada con la formación de metabolitos producidos durante las transformaciones que sufre la testosterona en plasma. Entre esas tranformaciones predominan la formación de dihidrotestosterona (DHT) y estrógenos.

La formación de DHT se conoce como reducción y en esta reacción interviene la enzima denominada 5 alfa reductasa. La dihidrotestosterona es el metabolito considerado como responsable de la Hipertrofia Prostática Benigna, alopecia, formación de acné y agresividad. La formación de estrógenos se conoce como aromatización y en ella interviene la enzima denominada aromatasa que convierte la testosterona en estradiol.

El estradiol es responsable de producir ginecomastia, retención de líquido, hipertensión arterial, lipogénesis y Atrofia Testicular (oligospermia) vía el bloqueo de la producción de FSH y LH al unirse a receptores en la pituitaria. Este mecanismo de control interno, entre las diferentes hormonas sexuales, es el que hace viable la alternativa de utilizar bloqueadores de los receptores estrogénicos a nivel de pituitaria (para elevar la producción de FSH y LH) con el subsecuente aumento en los niveles de testosterona endógena. La práctica de utilizar bloqueadores de este tipo, como el clomifeno y tamoxifeno, es común entre los usuarios de esteroides anabólicos para lograr una recuperar de la función testicular, luego de un ciclo de uso del anabolizante.

5. Efectos adversos de los EEA

Disfunciones hepáticas, alteraciones en los niveles de colesterol, disminución de las inmunoglobulinas.

Los anabolizantes androgénicos esteroideos, aunque no son sustancias estupefacientes ni psicotrópicas, son consumidas en muchos casos con un patrón de abuso en muchos deportes, por lo que el consumo de anabolizantes esteroides con fines recreativos, estéticos o competitivos, es considerado por muchos psiquiatras como una drogodependencia, que produce a corto y largo plazo problemas de salud, físicos y también en algunos casos mentales, del tipo de las psicosis.

Los esteroides anabólicos fueron desarrollados a finales de la década de 1930 primordialmente para tratar al hipogonadismo, una condición en la que los testículos no producen suficiente testosterona para un crecimiento, desarrollo y funcionamiento sexual normales. Paradojicamente, este tipo de compuestos causan atrofia de los testículos, limitando la formación de espermatozoides y la síntesis de testosterona al grado de poder dar un daño irreversible y causar esterilidad en hombres. Los usos médicos primordiales de estos compuestos son el tratamiento de la pubertad tardía, algunos tipos de impotencia y el desgaste corporal causado por la infección del sida u otras enfermedades.

Durante dicha década, los científicos descubrieron que los esteroides anabólicos podían facilitar el crecimiento del músculo esquelético en los animales de laboratorio, lo que llevó al uso de estos compuestos primero por los fisicoculturistas y los levantadores de pesas y después por atletas en otros deportes. El abuso de los esteroides se ha difundido a tal extremo que afecta el resultado de las competencias deportivas.

Efectos secundarios adicionales

Además de los efectos secundarios mencionados se han reportado otros varios efectos secundarios. Tanto en hombres como en mujeres se ha reportado frecuentemente acné, así como también hipertrofia de las glándulas sebáceas, incremento de la excreción sebácea, pérdida de cabello y alopecia.

Existe cierta evidencia de que el abuso de anabólicos esteroides puede afectar el sistema inmune, lo que deriva en la reducción de la efectividad del sistema de defensa. El uso de esteroides disminuye la tolerancia a la glucosa, mientras que hay un incremento en la resistencia a la insulina. Estos cambios imitan a la diabetes Tipo II. Estos cambios parecen ser reversibles luego de la abstinencia.

Hay algunos reportes de casos que sugieren una relación causal entre el uso de anabólicos esteroides y la aparición de tumores de Wilms, y de carcinoma prostático. También se ha reportado en la literatura apnea en el sueño, la cual ha sido asociada con el incremento en el hematócrito inducido por AE, llevando a la estasis y trombosis sanguínea.

La utilización de AE puede afectar la función de la tiroides. La ha hallado que la administración de AE reduce la concentración de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) y de los productos de la glándula tiroides, además de la globulina fijadora tiroides (TGB). Estos cambios se revierten dentro de la pocas semanas luego de discontinuar el uso de AE.

Una seria consecuencia de la utilización de AE puede ser el abuso múltiple de drogas. Por otro lado los atletas utilizan diferentes tipos de drogas para contrarrestar los efectos secundarios: hCG, hormonas tiroideas, anti estrógenos, anti depresivos.

Por otro lado las personas tratan de respaldar los efectos anabólicos de los AE utilizando hormonas anabólicas adicionales: Diferentes tipos de AE al mismo tiempo, hormona del crecimiento, insulina, eritropoyetina, y clenbuterol. Debido a que la mayoría de esto ocurre fuera del circuito médico oficial, es probable que estas prácticas puedan derivar en serias consecuencias.

Los AE pueden provocar efectos adversos profundos sobre el hígado. Esto es particularmente cierto para los AE administrados por vía oral. Los AE administrados por vía parenteral parecen tener efectos menos serios sobre el hígado.

El cipionato de testosterona, el enentato de testosterona y otros anabólicos esteroides inyectables parecen tener pocos efectos adversos sobre el hígado. Sin embargo, se han reportado lesiones hepáticas luego de la administración de nortestosterona por vía parenteral, y también ocasionalmente luego de la inyección de ésteres de testosterona.

La influencia de los AE sobre la función hepática ha sido estudiada ampliamente. La mayoría de los estudios involucran a pacientes hospitalizados quienes son tratados durante períodos prolongados por varias enfermedades, tales como anemia, insuficiencia renal, impotencia, y disfunción de la glándula pituitaria.

En pruebas clínicas, el tratamiento con anabólicos esteroides resultó en una reducción de la función secretora hepática. Además, se observaron colestasis hepática, reflejado por picazón e ictericia y peliosis hepática.

La peliosis hepática es una degeneración hemorrágica de un quiste del hígado, lo cual puede llevar a la fibrosis y la hipertensión portal. La ruptura de un quiste puede derivar en un sangrado fatal.

Se han reportado tumores benignos (adenomas) y los tumores malignos (carcinoma hepatocelular). Hay fuertes indicaciones de que los tumores en el hígado están causados por los anabólicos esteroides que contienen el grupo 17-alfa-alcali.

Comúnmente los tumores son adenomas benignos, que se revierten luego de detener la administración de esteroides. Sin embargo, hay algunas indicaciones de que la administración de anabólicos esteroides en atletas puede llevar al carcinoma hepático. A menudo estas anormalidades son asintomáticas, ya que la peliosis hepática y los tumores hepáticos no siempre resultan en anormalidades en las variables sanguíneas que son generalmente utilizadas para medir la función hepática.

El uso de AE a menudo esta asociado con el incremento en la actividad plasmática de las enzimas hepáticas tales como la aspartato aminotransferasa (AST), la alanina aminotransferasa (ALT), la fosfatasa alcalina (AP), la lactato deshidrogenasa (LDH), y la gama glutamil transpeptidasa (GGT).

6. Los esteroides en el deporte

La Agencia Mundial Antidopaje define el dopaje o doping como la violación de cualquiera de estas reglas:

1. La presencia de una sustancia prohibida, sus metabolitos o marcadores, en el cuerpo de un atleta.

2. El uso, o intento de uso, de una sustancia o método prohibidos.

3. Rehusarse a suministrar una muestra, no hacerlo sin causa justificada, o evadir de cualquier modo la recolección de muestras.

4. No estar disponible para las pruebas fuera de competición, no presentar los papeles debidos, o no indicar dónde se encuentra en todo momento (en tres ocasiones a lo largo de 18 meses)

5. Hacer trampa, o intentar hacer trampa de cualquier forma durante los controles.

6. La posesión de sustancias prohibidas o de métodos prohibidos.

7. La compraventa o intento de compraventa de sustancias prohibidas o de métodos prohibidos.

8. Administrar o intentar administrar sustancias o métodos prohibidos a un atleta, o ayudar, alentar, asistir, encubrir o entrar en cualquier tipo de complicidad que involucre una violación o intento de violación de una regla antidopaje.

No se sabe a ciencia cierta de donde proviene la palabra doping, unos la asocian a una antigua palabra inglesa "dope", que era como una pasta o grasa lubricante, aunque hoy el término se usa como genérico de droga. La Enciclopedia Británica la atribuye a la voz flamenca "doop" que se usa para determinar una mezcla. También se comenta que proviene del término surafricano "Dope", que era una bebida alcohólica que se usaba para poder realizar correctamente unas danzas ceremoniales

Diversas formas de dopaje

· Esteroides, las drogas implicadas en lo que se ha definido como “el suceso más grave de la historia olímpica”: la descalificación en Seúl deBen Johnson, plusmarquista mundial en los 100 metros lisos. Son sustancias que, al influir en la producción de aminoácidos, contribuyen al aumento de la masa muscular y de la fuerza, así como de la agresividad. Se dice, por ejemplo, que todos los récords de levantamiento de pesas alcanzados en los últimos diez años deben atribuirse al uso de estas sustancias.

· Estimulantes, como la cafeína y la estricnina, que se utilizan para estar más despierto y demorar la fatiga.

· Analgésicos narcóticos, para mitigar el dolor y conseguir un efecto tranquilizante.

· Betabloqueantes, sustancias que disminuyen los latidos del corazón y estabilizan el organismo, por lo que particularmente los usan losarqueros y los tiradores.

· Diuréticos, para perder peso en poco tiempo y para que, cuando se lleven a cabo las pruebas, no se detecten otras sustancias prohibidas.

Estas son solo algunas de las sustancias más conocidas que se utilizan en el doping, pero el Comité Olímpico Internacional ha confeccionado una lista de unas cien drogas prohibidas. El problema es que, tan pronto como se prohíbe una de ellas o se desarrollan métodos para detectar su presencia, equipos enteros de médicos y químicos comienzan a trabajar para producir otras. No obstante, todavía existen otros recursos mediante los que los deportistas tratan de mejorar su rendimiento de manera fraudulenta. A fin de aumentar su flotabilidad, algunos nadadores se han hecho llenar los intestinos de gas helio.

Muchos deportistas han admitido haber recibido transfusiones de sangre para mejorar su rendimiento. Según algunos, la transfusión de sus propios glóbulos rojos mejora el aporte de oxígeno a todas las partes del cuerpo, incluidos los músculos. La prensa ha revelado recientemente que algunas atletas han utilizado el embarazo como una forma de dopaje.

Las embarazadas experimentan un aumento de volumen sanguíneo, lo cual, a su vez, incrementa el aporte de oxígeno a los músculos. Algunas atletas, en especial las que participan en deportes que requieren una gran fuerza física, se han aprovechado de las etapas iniciales del embarazo para mejorar su rendimiento, y, después de la competición, han abortado.

7. Efectos psicológicos

La administración de AE pueden afectar el comportamiento. El incremento en los niveles de testosterona en sangre está asociado con el comportamiento masculino, la agresividad y el incremento del deseo sexual.

El incremento en la agresividad puede ser beneficioso para el entrenamiento atlético, pero puede también llevar a la violencia fuera del gimnasio o la pista. Hay reportes de violencia y de comportamiento criminal en individuos que toman AE.

Otros efectos secundarios de los AE son euforia, confusión, desordenes del sueño, ansiedad patológica, paranoia y alucinaciones.

Aquellos que utilizan anabólicos esteroides pueden volverse dependientes de la droga, con síntomas de abstinencia luego de que ha cesado el uso de la droga. Los síntomas de abstinencia consisten en comportamiento agresivo y violento, depresión mental con comportamientos suicidas, cambios de humor, y en algunos casos psicosis aguda.

Hasta ahora no se conoce que individuos son los que tienen riesgos. Es probable que existan grandes diferencias individuales en la respuesta. Algunos individuos pueden minimizar los efectos de la abstinencia por medio de la administración de coriogonadotrofinas humanas (hCG), con el propósito de mejorar la producción endógena de testosterona. sin embargo, no se sabe hasta que punto la administración de hCG es efectiva para aminorar los efectos de la abstinencia.

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